Новый этап в терапии: семаглутид в таблетках уже в России

В этой статье

• Кому показаны таблетки на основе семаглутида и какие дозировки зарегистрированы
• Механизм действия перорального семаглутида
• В чем уникальность перорального семаглутида и как была решена проблема биодоступности
• Сравнительная характеристика: таблетки vs инъекции
• Заключение

В последние годы семаглутид, представитель класса агонистов рецепторов ГПП-1, прочно вошел в клиническую практику для лечения сахарного диабета 2-го типа и контроля массы тела. Долгое время он был доступен исключительно в инъекционной форме, что порождало запросы пациентов и врачей: «бывает ли семаглутид в таблетках?». Теперь на этот вопрос есть утвердительный ответ, и он стал особенно актуален в России с регистрацией первого отечественного перорального семаглутида — Семальтара^®1.

Кому показаны таблетки на основе семаглутида и какие дозировки зарегистрированы

Препарат Семальтара^® показан пациентам старше 18 лет с сахарным диабетом 2-го типа. Доступны три дозировки: 3 мг, 7 мг и 14 мг.

Схема титрования, как указано в пресс-релизе «Промомед»¹, следующая:

• Стартовая доза: 3 мг один раз в сутки, утром натощак, в течение 30 дней.
• Повышение дозы: через месяц дозу увеличивают до 7 мг один раз в сутки.
• Поддерживающая доза: при необходимости дальнейшего улучшения гликемического контроля возможен переход на дозу 14 мг один раз в сутки.

Механизм действия перорального семаглутида

Семаглутид, являясь агонистом рецепторов ГПП-1, имитирует действие одноименного эндогенного гормона. Это приводит к стимуляции глюкозозависимой секреции инсулина, подавлению секреции глюкагона, замедлению опорожнения желудка и снижению аппетита. Совокупность этих эффектов обеспечивает улучшение контроля уровня глюкозы в крови и способствует снижению массы тела.

Препараты, содержащие семаглутид, в таблетках для достижения эффективности требуют строгого соблюдения правил: препарат принимается строго натощак, запивается небольшим количеством воды (около 120 мл), после чего в течение как минимум 30 минут нельзя употреблять другую пищу, напитки или иные лекарства². Данный режим основан на результатах фармакокинетических исследований и подтвержден международными клиническими программами.

В чем уникальность перорального семаглутида и как была решена проблема биодоступности

Создание препаратов на основе семаглутида в таблетках³ стало серьезным вызовом, — так как пептидные молекулы разрушаются ферментами ЖКТ и почти не всасываются.

Выход был найден благодаря открытию формулы, использующей вспомогательные соединения, стабилизирующие молекулу и повышающие ее абсорбцию через слизистую. Данные инновации сделали возможным появление таблеток, содержащих семаглутид, которые сохранили клиническую эффективность.

Регистрация препарата Семальтара^® подтверждает, что вопросы биоэквивалентности, эффективности и безопасности данной таблетированной формы успешно решены.

Сравнительная характеристика: таблетки vs инъекции

В России представлены как инъекционные (например, Квинсента^®, Велгия^®, Велгия ^® эко), так теперь и уже таблетированная форма семаглутида.

Сравнение форм можно провести по ключевым параметрам:

Таблица 1 — Сравнение таблетированной и инъекционной форм семаглутида

Клинические данные (PIONEER)⁴ показывают, что таблетированная форма в дозах 3/7/14 мг обеспечивает значимое снижение уровня HbA1c и массы тела, сопоставимое с некоторыми инъекционными режимами, но имеет свой профиль переносимости. Выбор между формой должен быть индивидуальным: таблетки предпочтительнее для пациентов, которые боятся инъекций или ценят удобство перорального приёма, в то время как инъекции менее требовательны к ежедневному режиму и имеют доказанную эффективность в высоких дозах для контроля веса.

Заключение

Регистрация первого в России перорального семаглутида (Семальтара^®) — значимое событие в отечественной эндокринологии. Это не только подтверждает глобальный тренд и отвечает на долгосрочный запрос медицинского сообщества, но и открывает новые возможности для персонализации терапии, повышая приверженность лечению у определенной группы пациентов. Появление такой формы делает современное лечение более удобным и доступным.

Источники информации: